Para destacar: En 1964, el Dr. Giurgea y si equipo sintetizaron una molécula muy similar al GABA llamada UCB 6215 o Piracetam cuya diferencia es sólo la sustitución de ciertos grupos moleculares y la formación de una estructura cíclica. Desafortunadamente a pesar de su parentesco químico con el GABA, el Piracetam no mostró ningún tipo de inhibición extra en la conducción de los impulsos nerviosos y ninguna actividad inductora del sueño.

Molécula de la Semana

Por: Dora Marina Gutiérrez

Piracetam, de nombre químico es 2-oxo-1-pirrolidinacetamida, es un fármaco de la familia química de las pirrolidonas y farmacológicamente, de la familia de fármacos conocidos como nootropos por sus supuestos efectos estimulantes sobre el cerebro. El Piracetam es un derivado cíclico del ácido gamma amino butírico (GABA), pero sin los efectos GABA-miméticos.

Fue sintetizado en 1963 por el Dr. Corneliu E. Giurgea y su equipo en los laboratorios de la industria farmacéutica UCB de Bélgica (Union Chimique Belge). La historia del Piracetam inició en los años 60 con la demostración de que del ácido gamma-aminobutírico (simplemente conocido como GABA) actúa como el principal neurotransmisor inhibitorio en el sistema nervioso central donde se encuentra ampliamente distribuido. El GABA regula los sistemas estimuladores del cerebro por lo que su desbalance se asocia a cuadros depresivos y su balance adecuado es la base de importantes acciones farmacológicas, además de su conocido efecto sedante. Esas propiedades del GABA despertaron el interés científico y la industria farmacéutica enfocó sus acciones sobre las actividades farmacológicas atribuidas a ese ácido. Debido a que el GABA no pude traspasar la barrera hematoencefálica se propuso diseñar un nuevo medicamento derivado de GABA, pero que pudiera traspasar dicha barrera y que de este modo produjera un efecto calmante, que combatiera la ansiedad e indujera el sueño.

En 1964, el Dr. Giurgea y si equipo sintetizaron una molécula muy similar al GABA llamada UCB 6215 o Piracetam cuya diferencia es sólo la sustitución de ciertos grupos moleculares y la formación de una estructura cíclica. Desafortunadamente a pesar de su parentesco químico con el GABA, el Piracetam no mostró ningún tipo de inhibición extra en la conducción de los impulsos nerviosos y ninguna actividad inductora del sueño. Sin embargo, gracias a la habilidad profesional de los investigadores, lo que parecía un fracaso se convirtió en la clave del éxito de la empresa farmacéutica UCB. Las pruebas clínicas realizadas en animales demostraron que el Piracetam era eficiente para inhibir el nistagmo (movimiento involuntario de los ojos), vértigo  y, lo que era más interesante: en ratas, no mostró toxicidad. Teniendo en cuenta estos resultados, El Dr. Giurgea obtuvo la aprobación para estudiar el Piracetam en los seres humanos. Los resultados obtenidos fueron sorprendentes no solo disminuyó o eliminó el vértigo sino que los pacientes dijeron “pensar mejor” y lo más importante de todo, no mostró ningún efecto tóxico. En niños con epilepsia redujo la frecuencia de las crisis  y mejoró la capacidad cognitiva general,  el Piracetam llegó a los estantes de las farmacias de Europa en 1971. El Piracetam fue un éxito por una razón inusual: el Dr. Giurgea había creado una especie de «promotor del cerebro». Un estudio realizado en 1976, incluyó jóvenes universitarios sanos, la conclusión final fue clara: estadísticamente, el Piracetam mejora la memoria, la eficiencia mental y la inteligencia. Los estudios realizados in vitro e in vivo no han mostrado potencial genotóxico ni carcinogénico. El Piracetam está indicado en los estados de deterioro mental, tratamiento de las mioclonías corticales, vértigo, trastornos del aprendizaje, enfermedad de Alzheimer, demencia, deterioro cognitivo, falta de concentración y síndrome de intoxicación alcohólica.

Aunque el Piracetam fue el primer fármaco inotrópico en llegar a la práctica clínica, algunos estudios  conflictivos no han permitido comercializarlo en estados Unidos, Reino Unido, o en otras partes de Europa, a pesar de que tiene licencia y es ampliamente utilizado como un agente inotrópico en muchos países, especialmente en los países menos desarrollados. Por esas razones, y porque la química es parte de nuestras vidas, la molécula de la semana es el Piracetam, el promotor cerebral.

Referencias

Shorvon, S. (2001). New Drig Classes. Pyrrolidone derivatives. The Lancet, 358, 1885-1892.

Margineanu, D. G. (2011). A Weird Concept with Unusual Fate: Nootropic Drug. Revue Des Questions Scientifiques, 182(1), 33-52.

Giurgea, C., & Salama, M. (1977). Nootropic drugs. Progress in Neuro-Psychopharmacology, 1(3-4), 235-247.